І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування лікарського засобу

ОРНІВАГ 250

(ORNIVAG 250)

Склад:

діюча речовина: ornidazol;

1 таблетка містить 250 мг орнідазолу;

допоміжні речовини: гіпромелоза, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, макрогол 4000, тальк, Opaspray білий М-1-7120 (титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, натрію бензоат (Е 211)).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або жовтувато білого кольору, круглі, гладенькі, з розподільною рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються у разі амебіазу та інших протозойних інфекцій. Похідні нітроімідазолу. Орнідазол.

Код АТХ Р01А В03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Орнідазол – антипротозойний та антибактеріальний засіб, похідне 5-нітроімідазолу.

Орнідазол ефективний проти Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica і Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides і Clostridium spp., Fusobacterium spp., та анаеробних коків.

За механізмом дії орнідазол – ДНК-тропний препарат із вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу і каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками.

Фармакокінетика.

Всмоктування: орнідазол швидко всмоктується після перорального застосування. Середній показник абсорбції становить 90 %. Пікова концентрація у плазмі крові досягається через 3 години.

Розподіл: зв’язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13 %. Активна речовина препарату дуже добре проникає у спинномозкову рідину, тканини та рідини тіла. Плазмова концентрація знаходиться у межах, які вважаються оптимальними для різних терапевтичних показань (6-36 мг/мл). Після багаторазового застосування дози 500 мг або 1000 мг кожні 12 годин здоровим добровольцям був розрахований коефіцієнт кумуляції препарату – 1,5-2,5.

Метаболізм: орнідазол метаболізується головним чином до 2-гідроксиметил та α-гідроксиметил метаболітів у печінці. Обидва основні метаболіти проявляють меншу активність проти Trichomonas vaginalis та анаеробних бактерій порівняно з незміненим орнідазолом.

Виведення: період напіввиведення становить приблизно 13 годин. 85 % однієї дози виводиться з організму протягом перших 5 діб здебільшого у формі метаболітів. 4 % дози екскретується у незміненому вигляді із сечею.

Лінійність/нелінійність: орнідазол має лінійну фармакокінетику.

Характеристика властивостей препарату у деяких груп пацієнтів

Порушення функції печінки: у пацієнтів з цирозом печінки спостерігається подовження періоду напіввиведення препарату (22 проти 14 годин) та зниження показника кліренсу (35 проти 51 мл/хв) порівняно зі здоровими добровольцями. Пацієнтам з порушенням функції печінки слід вдвічі збільшити інтервал між прийомом доз препарату.

Порушення функції нирок: при порушеннях функції нирок фармакокінетика орнідазолу не змінюється. Пацієнти з порушенням функції нирок не потребують коригування дози препарату. Орнідазол виводиться з організму шляхом гемодіалізу. Якщо добова доза препарату становить 2 г/добу, перед початком гемодіалізу хворому слід призначити додаткову дозу орнідазолу 500 мг; якщо добова доза становить 1 г/добу, додаткова доза орнідазолу становить 250 мг.

Діти (у тому числі новонароджені): фармакокінетика орнідазолу у дітей (у тому числі новонароджених) подібна до фармакокінетики у дорослих.

Клінічні характеристики.

Показання.

1. Трихомонiаз (сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричинені Trichomonas vaginalis).

2. Амебіаз (усі кишкові інфекції, спричинені Entamoeba histolitica, у тому числі амебна дизентерія, всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки).

3. Лямбліоз.

Протипоказання.

Гіперчутливість до препарату або до інших похідних нітроімідазолу. Хворі з ураженням ЦНС (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не слід вживати алкоголь під час прийому орнідазолу та протягом 3 днів після закінчення лікування.

Орнідазол посилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового типу. Відповідно до цього слід виконати коригування дози антикоагулянту.

Орнідазол слід з обережністю застосовувати у поєднанні з циметидином (антигістамінний лікарський засіб), протиепілептичними препаратами, такими як фентоїн та фенобарбітал, і літієм.

Орнідазол подовжує міорелаксантний ефект векуронію броміду.

Особливості застосування.

При застосуванні високих доз препарату та у випадку лікування більше 10 днів рекомендується проводити клінічний та лабораторний моніторинг.

Патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.

Орнідазол слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які мають захворювання ЦНС, наприклад, епілепсію чи множинний склероз або патології печінки. Препарат може посилювати або пригнічувати дію інших лікарських засобів.

В осіб при наявності в анамнезі порушень з боку крові рекомендується контроль за лейкоцитами, особливо при проведенні повторних курсів лікування.

Посилення порушень з боку центральної або периферичної нервової системи може спостерігатися у період лікування препаратом. У випадку периферичної нейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення або затьмарення свідомості слід припинити лікування.

Може спостерігатися загострення кандидомікозу, що вимагатиме відповідного лікування.

У випадку проведення гемодіалізу необхідно враховувати зменшення періоду напіввиведення та призначати додаткові дози препарату до або після гемодіалізу.

Концентрацію солей літію, креатиніну та концентрацію електролітів необхідно контролювати під час застосування терапії літієм.

Ефект інших лікарських засобів може підвищитися або послабитися під час лікування препаратом.

З обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

В експерименті орнідазол не проявляє тератогенного чи токсичного впливу на плід. Оскільки контрольовані дослідження на вагітних не проводили, призначати препарат на ранніх термінах вагітності або у період годування груддю можна тільки у разі наявності абсолютних показань, коли можливі переваги при застосуванні препарату для матері перевищують потенційний ризик для плода/дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У пацієнтів, які застосовують орнідазол, може спостерігатися сонливість, запаморочення, тремор, ригідність, порушення координації, судоми, вертиго або короткочасна втрата свідомості. Прояв таких ефектів може впливати на виконання завдань, що потребують підвищеної уваги, включаючи здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати внутрішньо після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Стандартні дози

1. Трихомоніаз

Таблетки для перорального застосування по 250 мг приймати відповідно до схем дозування: застосування лише однієї дози препарату або терапія протягом п’яти днів.

Під час прийому орнідазолу та протягом 3 днів після закінчення лікування не слід вживати алкоголь, оскільки це може спричинити реакції у вигляді гіперемії, седативного ефекту, нудоти, блювання, зниження артеріального тиску та гострого болю.

Тип лікування	Добова доза (таблетки по 250 мг)
Застосування однієї дози	6 таблеток перорально ввечері
п’яти -денна терапія	2 таблетки перорально вранці 2 таблетки перорально ввечері

У всіх випадках статевого партнера пацієнта слід також лікувати із застосуванням аналогічних пероральних доз препарату (перший варіант терапії) для уникнення повторного інфікування. Дітям призначати 1 дозу препарату 25 мг/кг.

2. Амебіаз

а) Триденний курс лікування у випадках амебної дизентерії;

б) при будь-яких формах амебіазу лікування триває 5-10 днів.

Тривалість курсу лікування	Добова доза
	Дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг	Діти з масою тіла до 35 кг
три-денна терапія	Одноразово 6 таблеток перорально ввечері Якщо маса тіла перевищує 60 кг: 8 таблеток перорально (4 таблетки вранці, 4 ввечері)	40 мг на 1 кг маси тіла одноразово
5-10-денне лікування	4 таблетки перорально (2 таблетки вранці, 2 ввечері)	25 мг на 1 кг маси тіла одноразово

3. Лямбліоз:

Тривалість курсу лікування	Добова доза
	Дорослі та діти з масою тіла понад 35 кг	Діти з масою тіла до 35 кг
1-2-денне лікування	Одноразово 6 таблеток перорально ввечері	40 мг/кг маси тіла одноразово

Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів

Порушення функції нирок: пацієнти з порушенням функції нирок не потребують коригування дози препарату.

Порушення функції печінки: пацієнтам з порушенням функції печінки слід вдвічі збільшити інтервал між прийомом доз препарату.

Пацієнти літнього віку: клінічні дані застосування препарату серед пацієнтів літнього віку відсутні.

Діти.

Препарат застосовувати дітям відповідно до рекомендацій щодо дозування, вказаних у розділі «Спосіб застосування та дози».

Передозування.

У разі передозування можливе посилення симптомів, зазначених у розділі «Побічні реакції». Лікування симптоматичне, специфічний антидот невідомий.

Для видалення орнідазолу з організму рекомендоване промивання шлунка або гемодіаліз.

При виникненні судом рекомендовано внутрішньовенне введення діазепаму.

Побічні реакції.

Розлади з боку кровоносної та лімфатичної системи

Лейкопенія, нейтропенія, прояви впливу на кістковий мозок.

Розлади з боку нервової системи

Сонливість, головний біль, запаморочення, тремор, ригідність, порушення координації, атаксія, судоми, підвищена втомлюваність, просторова дезорієнтація, тимчасова втрата свідомості, сплутаність свідомості, збудження та периферична нейропатія.

Загальні розлади

Підвищення температури тіла, озноб, загальна слабкість, задишка.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту

Порушення смаку, металевий присмак у роті, обкладений язик, нудота, блювання, діарея, дискомфорт в епігастральній ділянці, сухість у роті, втрата апетиту.

Розлади з боку гепатобіліарної системи

Жовтяниця, порушення біохімічного показника функції печінки, підвищення рівня печінкових ферментів, гепатотоксичність.

Розлади з боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

Свербіж, шкірні висипання, кропив’янка, гіперемія шкіри.

Інфекціїї та інвазії

Загострення кандідомікозу.

Інші

Потемніння кольору сечі, серцево-судинні розлади, у т.ч. зниження артеріального тиску.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ^оС.

Упаковка.

10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Абді Ібрахім Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Санаї Махаллеші Тунч Джаддесі №3, Есенюрт / Стамбул, Туреччина.

Заявник.

Дельта Медікел Промоушнз АГ.

Місцезнаходження заявника.

Отенбахгассе 26, Цюріх СН – 8001, Швейцарія.