ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного
застосування
лікарського
засобу
ЕТАЦИЗИН
(ETHACIZIN)
Склад:
діюча
речовина: етацизин;
1
таблетка,
вкрита
оболонкою містить
етацизину 50
мг;
допоміжні
речовини: крохмаль
картопляний, метилцелюлоза,
сахароза, кальцію
стеарат; оболонка:
сахароза, повідон,
кальцію
карбонат,
магнію
карбонат
легкий, кремнію
діоксид
колоїдний
безводний, віск
карнаубський,
барвники: хіноліновий
жовтий (Е 104), жовтий
захід FCF (Е
110), титану діоксид
(Е 171).
Лікарська
форма.
Таблетки,
вкриті
оболонкою.
Основні
фізико-хімічні
властивості: круглі
двоопуклі
таблетки,
вкриті
оболонкою
жовтого
кольору. На
поперечному
розрізі
видні
оболонка і
ядро майже
білого
кольору.
Фармакотерапевтична
група. Антиаритмічні
засоби.
Код АТХ С01ВG.
Фармакологічні
властивості.
Фармакодинаміка.
Етацизин
–
антиаритмічний
препарат IC
класу. Має
виражену і
тривалу
антиаритмічну
дію.
Пригнічує
швидкість
наростання
фронту потенціалу
дії, не
змінює
потенціал
спокою.
Впливає
переважно на
натрієві
канали (як на
зовнішній,
так і на
внутрішній
поверхні
клітинної
мембрани),
зменшує
амплітуду та
уповільнює
процеси
інактивації
і реактивації
швидкого
натрієвого
струму.
Блокує вхід
іонів
кальцію по
повільних
каналах
мембрани.
Подовжує
тривалість
рефрактерних
періодів
передсердь і
артріовентрикулярного
вузла.
Уповільнює
швидкість
наростання
потенціалу
дії в передсердних
і
шлуночкових
волокнах
Пуркіньє і додаткових
шляхах
проведення
збудження по
атріовентрикулярному
(АV) вузлу і
пучку Кента.
Пригнічує
синоатріальне
проведення,
особливо при
синдромі
слабкості
синусового
вузла, поширює
комплекс QRS на
електрокардіограмі
(приблизно на
25 %), оскільки
уповільнює
провідність
шлуночків (у
системі
Гіса-Пуркіньє).
Має
негативну
ізотропну
дію, проявляє
місцевоанестезуючу
і
спазмолітичну
активність.
Етацизин
не змінює
частоту
серцевих
скорочень
при
короткочасному
застосуванні
і зменшує при
тривалому
застосуванні.
Фармакокінетика.
При
вживанні
внутрішньо
Етацизин
швидко всмоктується
зі
шлунково-кишкового
тракту і
визначається
в крові за 30-60 хвилин.
Максимальна
концентрація
Етацизину в
плазмі крові
реєструється
через 2,5–3 годин.
Біодоступність
– 40 %. 90%
зв’язується
з білками
крові. Період
напіввиведення
становить у
середньому 2,5
год. Усі
вказані
параметри фармакокінетики
підлягають
значним
індивідуальним
коливанням.
Етацизин
інтенсивно
метаболізується
під час
першого
проходження
крізь
печінку.
Деякі з
утворюваних
метаболітів
мають
антиаритмічну
активність.
З
організму
виводиться
з сечею у
вигляді
метаболітів.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Шлуночкова
та
надшлуночкова
екстрасистолія;
пароксизми
мерехтіння і
тріпотіння
передсердь;
шлуночкова і
надшлуночкова
тахікардія, у
тому числі і
при синдромі
передчасного
збудження
шлуночків.
Протипоказання.
-
Підвищена
чутливість
до препарату
або допоміжним
речовинам;
-
виражені
порушення
провідності (у т.ч.
синоатріальна
блокада,
атріовентрикулярна
блокада II–III
ступеня при
відсутності
штучного
водія ритму),
порушення
внутришньошлуночкової
проводимості;
-
виражена
гіпертрофія
міокарда
лівого
шлуночка;
-
наявність
постінфарктного
кардіосклерозу;
-
кардіогенний
шок;
-
гострий
коронарний
синдром;
-
гострий
інфаркт
міокарда і період
три місяці
після
гострого
інфаркту
міокарда;
-
виражене
розширення
порожнини
серця;
-
зниження
фракції
викиду
лівого
шлуночка (дані
ехокардіографії),
зупинка
синусового
вузла;
-
виражена
артеріальна
гіпотензія;
-
хронічна
серцева
недостатність
ІІІ і ІV
класу;
-
виражені
порушення
функції
печінки і/або
нирок;
-
порушення
електролітного
балансу
(гіпокаліємії,
гіперкаліємії,
гіпомагніємії);
-
одночасний
прийом
інгібіторів
моноамінооксидази
(МАО);
-
одночасне
застосування
антиаритмічних
засобів ІС
(морацизин
(етмозин),
пропафенон, алапінін)
і ІА класу
(хінідин,
прокаїнамід,
дізопірамід,
аймалін);
- порушення
ритму серця у
поєднанні з
блокадами
проведення за
системою
Гіса −
волокна
Пуркіньє.
Взаємодія
з
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.
Одночасне
застосування
антиаритмічних
засобів
класу 1С −
морацизину,
енкаїніду,
флекаїніду,
пропафенону −
протипоказане.
Комбінація
блокаторів b-адренорецепторів
з антиаритмічними
засобами
класу 1С
(Етацизин)
посилює
протиаритмічний
ефект,
особливо
відносно
аритмій, що
провокуються
фізичним
навантаженням
або стресом.
Така комбінація
дозволяє
застосовувати антиаритмічний
препарат у
невеликих
дозах, що
знижує
частоту їхньої
побічної дії.
Ця
комбінація
показана для
лікування та
профілактики
пароксизмальних
тахікардій,
включаючи
шлуночкові.
Етацизин
можна
приймати
разом з аміодароном
(III клас). У таких
випадках
слід
знижувати
дози обох
препаратів.
Для
профілактики
мерехтіння
шлуночків
або
шлуночкової
пароксизмальної
тахікардії
можна
застосовувати
комбінацію
мексилетин +етацизин+анаприлін.
При
одночасному
застосуванні
Етацизину з дігоксином
посилюється
антиаритмічна
дія препаратів
і
покращується
скоротлива
здатність
міокарда. При
їх сумісному
застосуванні можливі
нудота,
анорексія, що
пов’язано з
підвищенням
концентрації
дігоксину в
сироватці
крові. У
такому разі
слід зменшити
дозу
дігоксину.
Застосування
глютамінової
кислоти разом
з Етацизином
нівелює
кардіодепресивну
дію
останнього у
хворих із
початковими
ознаками
порушення
кровообігу.
Етацизин
не слід
призначати
разом з інгібіторами
МАО.
При
лікуванні
Етацизином слід
враховувати
його
взаємодію з
етанолвмісними
препаратами.
Особливості
застосування.
При
інфаркті
міокарда
препарат можна
призначати
за умов
ретельного
контролю
лікаря.
Бажано
розпочинати
лікування
через 3 місяці
після
розвитку
інфаркту
міокарда.
З
особою
обережністю
призначати
при синдромі
слабкості
синусового
вузла, брадикардії, AV
блокаді І
ступеню, ішемічній
хворобі
серця, тяжких
порушеннях
периферичного
кровообігу,
хронічній серцевій
недостатності
І
функціонального
класу,
закритокутовій
формі
глаукоми,
доброякісній
гіпертрофії
передміхурової
залози,
кардіомегалії
(оскільки підвищується
ризик
розвитку
аритмогенної
дії), пацієнтам
з
кардіостимуляторами
(збільшення
ризику
аритмії), при печінковій/нирковій
недостатності.
Подібно
до інших
антиаритмічних
препаратів
Етацизин
може діяти
аритмогенно.
Тому при
призначенні
Етацизину
слід
враховувати наступне:
Факторами
ризику
аритмогенної
дії Етацизину
вважаються:
органічне ураження
серця
(особливо
перенесений
інфаркт міокарда),
зниження
фракції
викиду
лівого шлуночка.
Аритмогенна
дія
препарату не
безпосередньо
залежить від
дози. Для її
зниження
рекомендується
одночасне застосування
Етацизину та
невеликих
доз β-адреноблокаторів.
Під
час
лікування
необхідно
регулярно контролювати
стан хворого
і функцію
серцево-судинної
системи (ЕКГ,
АТ,
ехокардіографія).
Не слід
застосовувати
препарат
пацієнтам з
рідкісною вродженою
непереносимістю
фруктози,
мальабсорбції
глюкози-галактози
або недостатністю
сахарози-ізомальтази.
До складу
оболонки
таблеток
входить барвник
жовтий
захід (Е110), який
може
викликати
алергічні
реакції.
Пацієнтам
із синусовим
синдромом,
особливо при
першому
застосуванні
препарату,
необхідний
ЕКГ контроль
через 2-3 дні від
початку
прийому
препарату.
Пацієнтам
з порушенням
функцій
печінки при
тривалому
лікуванні
слід
дотримуватися
обережності, оскільки
можлива
гепатотоксична
дія (при
тяжких порушеннях
функцій
печінки
застосування
протипоказане).
При
лікуванні
Етацизином
не можна
вживати
алкоголь.
Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.
У
період
вагітності або
годування
груддю
застосування препарату
протипоказане.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.
При
застосуванні
препарату
слід утримуватися
від
керування
транспортними
засобами та
роботи з
потенційно
небезпечними
механізмами.
Спосіб
застосування
та дози.
Етацизин
приймаюти
внутрішньо,
незалежно
від прийому їжі,
починаючи з 50
мг 2-3 рази на
добу. При
недостатньому
клінічному ефекті
дозу слід
збільшити
(під обов'язковим
контролем
електрокардіограми)
до 50 мг 4 рази
на
добу (200 мг) або
100 мг 3 рази на
добу (300 мг).
При
досягненні стійкого
антиаритмічного
ефекту
проводити
підтримуючу
терапію в
індивідуально
підібраних мінімальних
ефективних дозах.
Деяким
пацієнтам
для
досягнення
стабільної
антиаритмічної
дії необхідне
комбіноване
лікування
Етацизином і β-адреноблокаторами.
Діти.
Застосування
препарату дітям
протипоказано.
Передозування.
Етацизин
має малу
терапевтичну
широту, тому
легко може
виникнути
тяжка
інтоксикація
(особливо при
одночасному
застосуванні
інших антиаритмічних
засобів).
Симптоми:
подовження
інтервалів PR і
розширення
комплексу QRS,
збільшення
амплітуди
зубців Т,
брадикардія,
синоатріальна
і АV-блокада,
асистолія,
пароксизми
поліморфної
і
мономорфної
шлуночкової
тахікардії,
зниження
скоротимості
міокарда,
стійке
зниження
артеріального
тиску,
запаморочення,
затуманення
зору,
головний
біль,
шлунково-кишкові
розлади.
Лікування:
симптоматичне; для
лікування
шлуночкової тахікардії
не
застосовувати
антиаритмічні
засоби ІА і
ІС класів;
натрію
гідрокарбонат
здатний
усунути
розширення
комплексу QRS,
брадикардію та
артеріальну
гіпотензію.
Побічні
реакції.
Побічні
ефекти
залежать від
величини дози
і, щоб
уникнути їх,
не слід
призначати
максимальні
дози
препарату.
В
осіб з індивідуальною
непереносимістю
можливі алергічні
реакції.
З боку
серцево-судинної
системи:
зупинка
синусового
вузла,
АV-блокада,
порушення
внутрішньошлуночкової
провідності,
зниження
скоротимості
міокарда,
зменшення
коронарного
кровотоку,
аритмія. Аритмогенна
дія,
вірогідність
якої
найбільша
після
перенесеного
інфаркту
міокарда і
при інших
видах
серцевої
патології,
яка призводить
до зниження
скоротимості міокарда
і розвитку
серцевої
недостатності,
проаритмогенний
ефект з
ризиком
раптового
летального
наслідку.
Зміни
на ЕКГ:
подовження
інтервалу РQ,
розширення
зубця Р і
комплексу QRS.
З боку
центральної
нервової
системи:
запаморочення,
головний
біль,
похитування
при ходьбі
або
поворотах
голови,
невелика
сонливість; в
окремих
випадках відзначена
диплопія,
парез
акомодації.
З боку
шлунково-кишкового
тракту:
нудота, біль
в
епігастральній
ділянці.
Можливе
зменшення
побічних
ефектів або
їх зникнення
після
застосування
препарату
протягом 3-4
днів. При
тривалому
лікуванні
Етацизином
побічні
реакції не
посилюються,
а з
припиненням
прийому
препарату
швидко зникають.
Термін
придатності.
3
роки.
Умови
зберігання.
Зберігати
в оригінальній
упаковці при
температурі не
вище 25 оС.
Зберігати
в
недоступному
для дітей
місці.
Упаковка.
По 10
таблеток у
блістері. По 5
блістерів у
картонній
пачці.
Категорія
відпуску.
За
рецептом.
Виробник.
АТ
«Олайнфарм»/JSC «Olainfarm».
Місцезнаходження
виробника та
його адреса
місця
провадження
діяльності.
Вулиця
Рупніцу 5,
Олайне, LV-2114,
Латвія/5 Rupnicu street, Olaine,
LV-2114, Latvia.